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项目编号:t210616054546589
【cas:849217-68-1】(s)-苹果酸卡博替尼的绿色制备工艺

  • 非专利
  • 通过小试
  • 不限
  • 2021-06-16
  • 面议
  • 2022-06-16
  • 山东省 泰安市 泰山区

详细信息

标题:(s)-苹果酸卡博替尼的绿色制备工艺

详情:[技术背景] -苹果酸卡博替尼是一种新型多靶点广谱抗癌药物,可抑制多种肿瘤相关的激酶受体,最初于2012年11月29日经美国食品药品监督管理局(fda)批准,现用于甲状腺髓样癌、肾细胞癌和肝癌的治疗,随后于2014年3月21日获得欧洲药物管理局(ema)批准上市。目前,(s)-苹果酸卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。 但是,卡博替尼原药价格十分昂贵,目前国内有北京赛林泰医药、正大天晴、南京华威医药、江苏奥赛康药业、上海汇伦江苏药业、湃朗瑞医药科技等公司申请了卡博替尼临床试验,正大天晴已经完成了卡博替尼生物等效性实验。对于卡博替尼的推广使用,迫切需要一种高纯度低成本的卡博替尼的绿色工业化制备工艺。 现有制备工艺以6,7-二甲氧基-4-羟基喹啉为原料,经氯代反应得到6,7-二甲氧基-4-氯喹啉,然后和对氨基苯酚或对叔丁氧羰基氨基苯酚进行取代得到6,7-二甲氧基-4-(对氨基苯氧基)喹啉,再和1-对氟苯基氨基羰基环丙烷-1-甲酸经酰胺化反应得到卡博替尼。该工艺氯代反应产生大量废水,所得6,7-二甲氧基-4-(对氨基苯氧基)喹啉含量低,同分异构体6,7-二甲氧基-4-(对羟基苯基氨基)喹啉杂质含量高,不利得到高质量的卡博替尼,不利于绿色工业化生产。 [优化方法] 使用6,7-二甲氧基-4-羟基喹啉为原料,不经产生大量废水的氯代反应,经过易于进行的高选择性反应得到6,7-二甲氧基-4-(对氨基苯氧基)喹啉,和1-对氟苯基氨基羰基环丙烷-1-甲酰氯经酰胺化反应得到卡博替尼。该工艺废水量少,所得6,7-二甲氧基-4-(对氨基苯氧基)喹啉含量高,无同分异构体6,7-二甲氧基-4-(对羟基苯基氨基)喹啉杂质,保障了卡博替尼的高纯度,利于绿色工业化生产 [优异结果] 工艺简洁,比现有工艺缩减了两步反应。 反应易于进行,选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:小试

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